Definicion

 Fentanilo es un opioide sintético de acción agonista potente y selectiva sobre los receptores µ-opioides (mu) en el sistema nervioso central. Pertenece al grupo de las fenilpiperidinas y es uno de los analgésicos más potentes disponibles actualmente en medicina clínica.

1. Estructura química y clasificación

• Nombre químico: N-(1-(2-feniletil)-4-piperidinil)-N-fenilpropanamida.

• Fórmula molecular: C₂₂H₂₈N₂O

• Peso molecular: ~336,5 g/mol.

• Pertenece a los opioides sintéticos, diferente de los derivados naturales como la morfina o la codeína.

2. Mecanismo de acción

El fentanilo actúa uniéndose de forma selectiva a los receptores µ-opioides, los cuales se localizan principalmente en el cerebro, médula espinal y tracto gastrointestinal. Al activar estos receptores:

• Inhibe la liberación de neurotransmisores como el glutamato, sustancia P y GABA.

• Produce hiperpolarización de las neuronas, reduciendo la transmisión del dolor.

• Resulta en efectos como analgesia intensa, sedación, euforia y depresión respiratoria.

3. Potencia y farmacocinética

• Es aproximadamente 50 a 100 veces más potente que la morfina.

• Inicio de acción rápido (en segundos o pocos minutos, dependiendo de la vía de administración).

• Vida media corta en su forma inyectable, pero las formulaciones transdérmicas pueden liberar el fármaco por hasta 72 horas.

• Alta liposolubilidad, lo que le permite cruzar rápidamente la barrera hematoencefálica.

4. Vías de administración

• Uso médico:

  • Intravenosa (IV) – en anestesia.

  • Transdérmica (parches) – para dolor crónico.

  • Sublingual, intranasal, oral transmucosa – en pacientes oncológicos.

• Uso ilícito:

  • Se encuentra en polvo, píldoras falsificadas o mezclado con otras drogas como heroína, cocaína o metanfetamina.

  • El fentanilo de fabricación ilegal no tiene control de dosis, lo que lo vuelve extremadamente peligroso.

5. Usos clínicos

• Anestesia general y procedimientos quirúrgicos.

• Dolor crónico severo (especialmente en cáncer).

• Tratamiento paliativo.

• No es recomendado para dolor agudo no controlado ni en pacientes sin tolerancia previa a opioides.